В 1 таб.
моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.5 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3.498 мг (титана диоксид - 1.093 мг, гипромеллоза - 2.186 мг, макрогол 400 - 0.219 мг), краситель железа оксид красный - 0.002 мг.

— артериальная гипертензия.

Моксонитекс® назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.
Начальная доза - 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 600 мкг, максимальная разовая доза - 400 мкг.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза - 400 мкг.

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени);
— хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
— возраст до 18 лет;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия).
Со стороны ЦНС: часто - головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто - обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс® беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Продолжительность действия - более 12 ч.

Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Сmах в плазме крови достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение
Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Vd - 1.4-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 7%.
Метаболизм
Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение
Т1/2 составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50%-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
У пациентов с умеренным (КК 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, дозу следует подбирать индивидуально.
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Т.к. моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

2 года

Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс® первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс®. В настоящее время нет подтверждения того, что прекращение применения препарата Моксонитекс® приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс®.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.